Mesure de l'activité de l'eau dans l'industrie pharmaceutique

La surveillance de l'activité de l'eau est essentielle à la stabilité, à la qualité et à la durée de conservation des produits

Activité de l'eau (aw) est - ou devrait être - une mesure essentielle de la qualité lors de la formulation et de la fabrication d'une large gamme de produits pharmaceutiques non stériles, solides ou aqueux. Il est important de comprendre l'activité de l'eau pour éviter les réactions chimiques indésirables et la croissance microbienne, ainsi que les changements inattendus des caractéristiques physiques telles que l'écoulement, le compactage, la dureté et les taux de dissolution.

La teneur totale en eau, ou teneur en humidité, d'un produit ou d'un ingrédient pharmaceutique comprend à la fois l'eau libre et l'eau liée dans le produit.

• L'eau liée est un élément constitutif du produit, qui est lié moléculairement aux ingrédients du produit, tels que l'IPA ou les excipients, et qui n'est donc pas facilement disponible pour la plupart des réactions biologiques ou chimiques avec d'autres composants.
• L'eau libre est par définition faiblement liée au produit. Elle peut donc agir comme un milieu qui favorise les réactions affectant la qualité et la stabilité du produit pharmaceutique et sa capacité à se conformer aux exigences réglementaires.

L'activité de l'eau est donc une mesure de l'eau libre disponible dans un produit ou un ingrédient pharmaceutique et reflète le niveau d'énergie de l'eau.

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Croissance microbienne

La croissance microbienne est peut-être le problème le plus courant associé à des niveaux élevés d'activité de l'eau. Il est reconnu depuis longtemps que la disponibilité de l'eau libre détermine la capacité d'un produit pharmaceutique à favoriser la croissance des micro-organismes ; il existe également un niveau d'activité de l'eau en dessous duquel la croissance microbienne ne peut pas se produire. Ce niveau est différent pour chaque micro-organisme, mais la limite inférieure se situe généralement autour de 0,6 - l'échelle de mesure de l'activité de l'eau allant de 0,0 (complètement sec) à 1,0 (eau).

Autres problèmes courants causés par des niveaux élevés d'activité de l'eau

La croissance microbienne n'est pas le seul problème causé par des niveaux élevés d'activité de l'eau. D'autres menaces potentielles pour la qualité ou la stabilité du produit incluent la migration de l'humidité, qui peut entraîner la rupture des gélules en raison d'une différence d'activité de l'eau entre le gel et le médicament contenu dans la gélule.

Une forte activité de l'eau peut également accélérer les réactions chimiques, telles que l'oxydation, l'hydrolyse et la décomposition, entraînant une perte de puissance du médicament. En outre, elle peut provoquer des changements physiques, notamment la désintégration, le gonflement et l'agglomération des produits pharmaceutiques en poudre et, surtout, introduire le risque que les produits ne répondent pas aux normes réglementaires appropriées.

Par exemple, les tests de stabilité sont une exigence réglementaire pour chaque programme de libération de médicaments. Le Conseil international d'harmonisation des exigences techniques relatives aux produits pharmaceutiques à usage humain (ICH) définit les conditions d'essai pour déterminer la siccité de chaque produit pharmaceutique, avec des mesures obligatoires comprenant les conditions de température et d'humidité. La méthodologie est définie dans l'ICH Q6A, qui indique clairement que la mesure et la compréhension des effets de l'activité de l'eau doivent constituer une partie essentielle de tout programme de qualité de la libération des médicaments.

Contrôler l'activité de l'eau

Le niveau correct d'activité de l'eau requis pour chaque produit pharmaceutique peut être contrôlé de plusieurs manières. Les niveaux d'activité de l'eau peuvent être réduits par l'utilisation de déshydratants et de séchage sous vide ou par lyophilisation, par le mélange du produit avec un matériau ayant un niveau d'activité de l'eau plus faible, par l'ajout de produits chimiques qui lient l'eau libre, et par l'utilisation d'un emballage barrière à l'humidité approprié. Le choix de la technique de contrôle dépend de la formulation et du type de produit, ainsi que des différents processus de fabrication, de stockage et de transport.

Mesurer l'activité de l'eau

Les instruments les plus courants et les plus efficaces pour mesurer l'activité de l'eau sont les unités portables dédiées, telles que notre AwEasy, qui est idéale pour les mesures ponctuelles à n'importe quel stade du processus de production, ou les compteurs et les sondes d'activité de l'eau en laboratoire, tels que notre AwEasy, AwTherm et HygroLab units. Ils ont été conçus pour fournir des mesures rapides et précises et sont disponibles avec une gamme d'accessoires et de logiciels d'analyse.

Parmi les autres options de processus en ligne, citons les capteurs d'humidité capacitifs, qui fournissent une mesure précise de l'humidité relative, ou les compteurs de point de rosée, qui mesurent la température à laquelle se produit la condensation. Ces deux instruments fournissent des mesures au sein des processus de production et de stockage, à partir desquelles l'activité de l'eau peut ensuite être calculée.

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