Misura dell'attività dell'acqua nel settore farmaceutico

Il monitoraggio dell'AW è fondamentale per la stabilità, la qualità e la durata del prodotto

L'attività dell'acqua (aw) è - o dovrebbe essere - una misura di qualità essenziale durante la formulazione e la produzione di un'ampia gamma di prodotti farmaceutici solidi e acquosi, non sterili. La comprensione dell'attività dell'acqua è importante per prevenire reazioni chimiche indesiderate, crescita microbica e cambiamenti inattesi delle caratteristiche fisiche, come la fluidità, la compattazione, la durezza e la velocità di dissoluzione.

Il contenuto totale di acqua, o umidità, di un prodotto farmaceutico o di un ingrediente comprende sia l'acqua libera che l'acqua legata all'interno del prodotto.

• L'acqua legata è un componente del prodotto che è legato molecolarmente agli ingredienti del prodotto, come gli API o gli eccipienti, e non è quindi facilmente disponibile per la maggior parte delle reazioni biologiche o chimiche con altri componenti.
• Per definizione, l'acqua libera è solo debolmente legata al prodotto. Può quindi agire come un mezzo, favorendo reazioni che influenzano la qualità e la stabilità del prodotto farmaceutico e la sua capacità di soddisfare i requisiti normativi.

L'attività dell'acqua è quindi una misura della sola acqua libera disponibile all'interno di un prodotto o di un ingrediente farmaceutico e riflette il livello di energia dell'acqua.

Per saperne di più sulla teoria dell'attività dell'acqua, date un'occhiata a questo documento post del blog sulla teoria dell'attività dell'acqua

Crescita batterica

La crescita microbica è forse il problema più comune associato ad alti livelli di attività dell'acqua. È noto da tempo che la disponibilità di acqua libera determina la capacità di un prodotto farmaceutico di sostenere la crescita dei microrganismi; inoltre, esiste un livello di attività dell'acqua al di sotto del quale non può verificarsi la crescita microbica. Questo livello è diverso per ogni microrganismo, ma il limite inferiore è tipicamente intorno a 0,6 - la scala di misurazione dell'attività dell'acqua va da 0,0 (completamente asciutto) a 1,0 (acqua).

Altri problemi comuni causati da alti livelli di attività dell'acqua

La crescita microbica non è l'unico problema causato da alti livelli di attività dell'acqua. Altre potenziali minacce alla qualità o alla stabilità del prodotto sono la migrazione dell'umidità, che può portare alla rottura delle capsule di gel a causa della differenza di attività dell'acqua tra il gel e il farmaco all'interno della capsula.

L'elevata attività dell'acqua può anche accelerare le reazioni chimiche, come l'ossidazione, l'idrolisi e la decomposizione, causando la perdita di potenza dei farmaci. Inoltre, può causare cambiamenti fisici, tra cui la disintegrazione, il rigonfiamento e l'agglomerazione dei farmaci in polvere e, soprattutto, introdurre il rischio che i prodotti non rispettino gli standard normativi.

Ad esempio, i test di stabilità sono un requisito normativo per ogni programma di rilascio dei farmaci. Il Consiglio Internazionale per l'Armonizzazione dei Requisiti Tecnici dei Farmaci per Uso Umano (ICH) stabilisce le condizioni di prova per determinare la secchezza di ogni prodotto farmaceutico, con misurazioni obbligatorie che includono le condizioni di temperatura e umidità. La metodologia è definita nell'ICH Q6A, dove è chiaramente indicato che la misurazione e la comprensione degli effetti dell'attività dell'acqua dovrebbero essere una parte essenziale di qualsiasi programma di qualità per il rilascio dei farmaci.

Controllo dell'attività dell'acqua

Il corretto livello di attività dell'acqua richiesto per ogni prodotto farmaceutico può essere controllato in vari modi. I livelli di attività dell'acqua possono essere ridotti attraverso l'uso di essiccanti e di essiccazione sottovuoto o congelamento, miscelando il prodotto con un materiale con un livello inferiore di attività dell'acqua, aggiungendo sostanze chimiche che legano l'acqua libera e utilizzando un adeguato imballaggio con barriera all'umidità. La scelta della tecnica di controllo dipenderà dalla formulazione del prodotto, dal tipo, dai diversi processi di produzione, stoccaggio e trasporto.

Misurare l'attività dell'acqua

Gli strumenti più comuni ed efficaci per la misurazione dell'attività dell'acqua sono le unità portatili dedicate, come il nostro AwEasy, ideale per misurazioni puntuali in qualsiasi fase del processo produttivo, o i misuratori e le sonde di laboratorio per l'attività dell'acqua, come il nostro AwEasy,AwTherm e HygroLab unità. Sono stati progettati per fornire misure rapide e precise e sono disponibili con una serie di accessori e software di analisi.

Altre opzioni di processo online includono sensori di umidità capacitivi, che forniscono una misura precisa dell'umidità relativa, o misuratori del punto di rugiada per misurare la temperatura in cui si verifica la condensazione. Entrambi questi strumenti forniscono misurazioni all'interno dei processi di produzione e stoccaggio da cui è possibile calcolare successivamente l'attività dell'acqua.

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